Donc qu’est-ce qu’un liposome exactement? Et comment est-ce que ça fonctionne?

Lorsque vous ingérez des suppléments traditionnels par voie orale, leur contenu subit une décomposition à plusieurs niveaux dans le système digestif, ce qui résulte en une biodisponibilité moindre ainsi qu’un plus faible taux d’absorption. Avec la technologie liposomique, la charge utile des nutriments peut contourner ces étapes de dégradation et l’ingrédient actif ou le nutriment encapsulé est directement libéré dans le flux sanguin, et puis, à partir de là, dans les cellules et les tissus, c’est-à-dire exactement là où c’est nécessaire.

Les liposomes se sont avérés être des vecteurs médicamenteux très efficaces qui rendent les nutriments ainsi que d’autres agents thérapeutiques plus biodiponibles dans le corps. Vous avez peut-être entendu parler des suppléments liposomiques, mais savez-vous pourquoi ils sont si fantastiques?

Le mot « liposome » est un dérivé du deux mots grecs : « Lipos » (qui signifie gras) et « Soma » (qui signifie corps). Les liposomes ont été découverts en 1964 par Alec Bangham et son collègue R.W. Thorne alors qu’ils examinaient la dispersion de phospholipides dans l’eau au microscope électronique. Aujourd’hui, les liposomes sont utilisés comme structures qui encapsulent et transportent des médicaments, des nutriments et des agents cosmétiques directement aux cellules et tissus pour en améliorer la prise et l’absorption.

Un liposome est une très petite vésicule sphérique faite de phospholipides – un type de gras qui constitue une majeure composante structurelle de nos membranes cellulaires (la paroi externe des cellules).

À propos des phospholipides

L’une des fonctions les plus importantes des phospholipides est de réguler le transport de nutriments et autres substances à travers la membrane cellulaire. À ce titre, ces molécules agissent comme « gardiennes » et jouent un rôle essentiel pour déterminer qu’est-ce qui entre et qu’est-ce qui sort des cellules.

Les autres fonctions des phospholipides sont :

Permettre aux membranes cellulaires d’être fluides, ce qui aide les cellules à changer de forme afin de s’adapter aux défis que pose l’environnement

Agir comme molécules de signalisation, ou messagers, dans les systèmes de communication cellulaire (par exemple, les molécules de phospholipides envoient comme signal aux globules blancs de se rendre sur les sites d’infection ou de lésion)

Protéger les membranes cellulaires contre les dommages oxydatifs causés par les radicaux libres

Comment est-ce que les liposomes, vecteurs médicamenteux par excellence, agissent?

Premièrement, il est important de comprendre la structure des phospholipides, car c’est sur quoi repose le fonctionnement des liposomes.

Une molécule phospholipidique consiste en 2 chaines d’acides gras (terminaisons) et un groupe phosphate (tête). Ces deux composantes sont reliées par une molécule de glycérol.

Les chaines d’acides gras, ou terminaisons, sont « hydrophobes » (repoussées par l’eau).

Le groupe phosphate, ou tête, est « hydrophile » (attiré par l’eau).

Dans une solution aqueuse, les molécules phospholipidiques s’auto-assemblent automatiquement de manière à ce que les terminaisons d’acides gras hydrophobes s’éloignent de l’eau et se tournent vers l’intérieur ; alors que la tête phosphate hydrophile va en direction du liquide et se tourne vers l’extérieur. Cette auto-organisation résulte en une structure fermée et sphérique, appelée liposome, dont le centre est creux et aqueux, entouré d’une membrane à paroi double (bicouche).

Dans les suppléments liposomiques, les ingrédients actifs (tels que les nutriments ou les médicaments) sont chargés dans ces vésicules microscopiques, afin qu’ils soient transportés et administrés aux cellules. L’élément intéressant est que ces vésicules peuvent encapsuler dans leur espace central aqueux autant des substances hydrosolubles que des nutriments liposolubles à l’intérieur des membranes.

Les bienfaits liés à l’usage de la technologie de l’encapsulation liposomique

Les liposomes forment une barrière protectrice autour de leur « contenu encapsulé ». Cette barrière protège les nutriments/médicaments contre leur dégradation par les enzymes présents dans la bouche et l’estomac, par les sucs digestifs, par l’acide biliaire et par les micro-organismes intestinaux. Les liposomes protègent également les nutriments contre les radicaux libres. « Ce phospholipide protecteur qui agit comme bouclier ou barrière demeure intact jusqu’à ce que le contenu du liposome soit livré à la cible exacte, qu’il s’agisse d’une glande, d’un organe ou d’un système, où le contenu sera utilisé. » [1]

Lorsque vous ingérez des suppléments traditionnels par voie orale, leur contenu subit une décomposition à plusieurs niveaux dans le système digestif, ce qui résulte en une plus faible biodisponibilité ainsi qu’un plus faible taux absorption. Avec la technologie liposomique, la charge utile des nutriments arrive à contourner ces étapes de dégradation et ainsi à être libérée directement dans le flux sanguin, jusqu’à atteindre les cellules et tissus, qui sont ses destinations.

Ce qui joue également en faveur des liposomes, c’est qu’ils sont composés du même gras que celui dont sont faites vos membranes. Cela permet aux liposomes de pénétrer facilement dans la barrière que forme la membrane cellulaire et d’atteindre les cellules cibles. Essentiellement, les suppléments liposomiques fournissent les bienfaits suivants :

- Améliore la biodisponibilité des nutriments

- Améliore la prise et l’absorption des nutriments par les cellules et tissus

- Pas de troubles intestinaux éprouvés lorsqu’une forte dose de suppléments est prise par voie orale.

L’encapsulation liposomique d’agents thérapeutiques constitue un processus d’administration révolutionnaire, un fait appuyé par des décennies de recherche.

- « L’usage des liposomes comme vecteurs pour une libération (vitaminique) continue et pour une absorption contrôlée pourrait constituer un compromis pour l’amélioration de la puissance thérapeutique d’ingrédients pharmaceutiques actifs. » [2] -

- « En raison de leurs propriétés uniques, les liposomes ont le pouvoir d’améliorer la performance des produits en accroissant la solubilité de leurs ingrédients, ce qui à son tour améliore leur biodisponibilité ainsi que leur stabilité in vitro et in vivo. » [3] 

La recherche a également appuyé l’usage des liposomes pour administrer des médicaments antitumoraux afin d’améliorer leur efficacité et diminuer leurs effets secondaires toxiques. [4] [5]

Références :

1. Hemanthkumar M, Spandana V. Liposomal encapsulation technology a novel drug delivery system designed for ayurvedic drug preparation. IRJP. 2011.
2. Yang Z et al. Effect of liposomes on the absorption of water-soluble active pharmaceutical ingredients via oral administration. Curr Pharm Des. 2013
3. BC Keller. Liposomes in nutrition. Trends in Food Science & Technology
4. Melissa A. Tran et al. Use of Liposomes as Drug Delivery Vehicles for Treatment of Melanoma. Pigment Cell Melanoma Res. 2009 Aug; 22(4): 388–399.
5. Safra T et al. Pegylated liposomal doxorubicin (Doxil): reduced clinical cardiotoxicity in patients reaching or exceeding cumulative doses of 500 mg/m2. Ann. Oncol. 11 (2000) 1029